In Krebszellen wird Glukose in erster Linie zu Pyruvat und dann im Zytosol zu Laktat verstoffwechselt.
Indem es in den Mitochondrien die Umwandlung von Pyruvat zu Acetyl-CoA ermöglicht, reprogrammiert Melatonin den Glukosestoffwechsel in Krebszellen auf einen normalen Zellphänotyp. Acetyl-CoA in den Mitochondrien dient auch als notwendiger Co-Faktor für das geschwindigkeitsbestimmende Enzym bei der Melatoninsynthese, wodurch die Melatoninproduktion in den Mitochondrien normaler Zellen sichergestellt wird.