Es hat sich gezeigt, dass Melatonin (N-Acetyl-5-Methoxytryptamin) ein allgemein verbreitetes Molekül mit unterschiedlicher Funktionsweise ist. Die Mechanismen, welche seine Synthese in der Zirbeldrüse steuern, sind gut erforscht; daneben weiß man auch zunehmend besser über die von der Netzhaut und der biologischen Uhr gesteuerten Prozesse Bescheid, welche die circadiane Produktion von Melatonin in der Zirbeldrüse modulieren.

Ein typisches Merkmal von Melatonin ist, dass es sich zur Modulierung der physiologischen und molekularbiologischen Zellprozesse verschiedener Mechanismen bedient. Viele dieser Wirkmechanismen werden über gut bekannte, G-Protein-gekoppelte Melatoninrezeptoren in den Zellmembranen vermittelt, andere Mechanismen des Indols scheinen mit seiner Wechselwirkung mit «Waisen-Kernrezeptoren» (Orphan Nuclear Receptors) und Molekülen, wie z. B. Calmodulin, im Zytosol in Zusammenhang zu stehen. Zudem hat Melatonin aufgrund seiner Fähigkeit, freie Radikale und verwandte Sauerstoffverbindungen zu neutralisieren, rezeptorunabhängig Einfluss auf die molekularphysiologischen Eigenschaften der Zelle. Diese ungewöhnlich komplexen Prozesse machen es oft schwer genau festzustellen, wie Melatonin funktioniert, um seine augenscheinlichen Wirkungen zu entfalten. Offensichtlich ist jedoch, dass die Wirkmechanismen von Melatonin zu einer Verbesserung der physiologischen Eigenschaften von Zelle und Organismen beitragen. In Anbetracht dieser Tatsache, und da es praktisch keine toxische Wirkung entfaltet, dürfte Melatonin sowohl im human- als auch im veterinärmedizinischen Bereich ein breites Anwendungsspektrum vorfinden.