Melatonin, ein Hormon, das sowohl von der Zirbeldrüse als auch in der Netzhaut synthetisiert wird, fungiert als wichtiger Modulator einer Reihe physiologischer Funktionen. Über seine recht gut dokumentierte Rolle im Rahmen der Regulation von zirkadianen Rhythmen, Schlaf und Reproduktion hinaus wurde Melatonin auch als wichtiger Regulator des Glukosestoffwechsels identifiziert.
Melatonin (MLT), ein Neuromodulator, der hauptsächlich über zwei G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, MT1 und MT2, wirkt, reguliert zahlreiche Hirnfunktionen, darunter zirkadiane Rhythmen, Stimmung, Schmerz und Schlaf. MLT und nicht-selektive MT1/MT2-Rezeptor-Agonisten werden in der klinischen Praxis bei neuropsychiatrischen und/oder Schlafstörungen eingesetzt.
Die circadiane Ausschüttung des Hormons Melatonin wird vom Nucleus suprachiasmaticus (SCN) gesteuert. Das Feedback an den Nucleus zur Modulierung des Schlafs und der circadianen Phase erfolgt über die Aktivierung der Melatoninrezeptoren MT₁ und / oder MT₂.